"Endocanabinoides, un nuevo paradigma que deberemos manejar"
Tema presentado por el Dr. Juán Enrique Blümel en reunión de actualización el en el local de la Sociedad Médica de Santiago.
Contamos con el gentil auspicio de Sanofi -Aventis. El expositor no es empleado de dicha empresa.
Concurrieron especialistas de diversas disciplinas quienes contribuyeron con una enriquecedora discusión. Algunos ya habían tenido experiencia con el fármaco por haber participado en estudios de fase III.
Cómo funciona el sistebaGABA-Dopaminérgico.
Normalmente el sistema Dopaminérgico se activa por experiencias placenteras, determinando hiperfagia entre otros efectos, y lo detiene la neurona Gabaérgica. Pero esta posee receptores específicos para los canabinoides endógenos. La activación del receptor canabinoide detiene la actividad supresora de gaba y la parte dopaminergica prosigue su actividad sin freno. Resultado: hiperfagia estimulada por el placer.
Acción de los bloqueadores del receptor de endocanabinoides.
El rimonabant es un bloqueador del receptor de endocanabinoides ubicado en la neurona gabaérgica, de tal manera que esta mantiene su capacidad supresora hacia las dopaminérgicas mientras el bloqueador impide el acceso a los endocanabinoides que la habrían detenido.
Se ha visto pèrdidas de hasta 8,4 kg de peso en un año de tratamiento.
Su efecto mas relevante es la pèrdida de peso y la interrupción de ciclos adictivos tales como el tabaquismo. Pero los efectos no quedan ahí: mejora la actividad de adiponectinas y por su intermedio, mejora el uso y distribución de nutrientes: menos acidos grasos, menos grasa, menos efectos diabetógenos.
Los efectos globales son variados y favorecen la recuperación de la sensibilidad a la insulina por varios mecanismos. Se reporta un 8% de náuseas como efecto colateral.